Image
""

Det kan vera vanskeleg å få barn til å ta medisinar som smakar vondt. Foto: Pixabay

Smaken av bitter medisin kan kamuflerast i munnen

Medisin som er festa til innsida av kinnet, vert teken raskare opp. Forskarane tek i bruk nanopartiklar for å døyva den vonde smaken.

Kroppen kan tilførast legemiddel på fleire ulike måtar. Nokre vi kjenner godt til, er tablettar, salvar, stikkpiller, sprayar osv. Desse måtane kallar farmasøytane legemiddelformer, og dei har ulike fordelar og ulemper.

Ei legemiddelform som ikkje er så utbreidd endå, er medisin på ein liten, firkanta film som vert kleba til innsida av kinnet. Gjennom slimhinna vert verkestoffa tekne rett opp i blodbanen. Dermed unngår dei å gå via mage og tarm, som i tillegg til å vera ein omveg òg kan påverka og delvis bryta dei ned.

– Vi treng ikkje gje like høge dosar, og vi får ofte ein raskare effekt. Nitroglyserin, som vert lagt under tunga ved hjertekrampar, fungerer på denne måten, fortel professor Ingunn Tho, professor i galenisk farmasi ved Farmasøytisk institutt ved Universitetet i Oslo.

To fingrar som held opp ein liten filmbit
Ein slik filmbit kan festast til innsida av kinnet. Foto: Ingunn Tho/UiO

Brekkmiddel

Ho leiar eit prosjekt som skal finna formuleringar for medisin i film som skal utvida bruken. Formuleringa vil vera nyttig for pasientar som av ulike årsaker har vanskar med å svelgja tablettar.

– Det kan vera små barn, slagpasientar, eldre, psykiatriske pasientar eller ved fyrstehjelp for bevisstlause personar, forklarar Tho.

Men enno er det mange medisinar som har ein eigenskap som gjer at dagens løysing for medisin på film er ueigna for dei: Dei smakar vondt. Nokre er så ille at pakningsvedlegget uttrykkjeleg seier at ein ikkje må tyggja dei, men svelgja tablettane heile.

– Dei verste kunne nok like gjerne blitt brukt som brekkmiddel, ja, smiler Tho.

Forsvinn inn i blodbanen

– Derfor er det vanleg å kamuflera smaken ved å gje tablettar der verkestoffa er omgjevne av ei meir smaksnøytral innpakning. Til barn lagar ein kanskje miksturar med sterk søtsmak av til dømes banan, men å overdøyva ein vond smak er ei dårleg løysing, og barna likar ikkje miksturane heller.

Tho er rettleiar for Julia Alopeus, som tek doktorgraden ved instituttet. Ho har nyleg publisert ein artikkel der ho har brukt ei elektronisk tunge til å måla intensiteten i den vonde smaken.

Maskin i laboratorium
Elektronisk tunge. Meir prosaisk enn namnet antydar. Foto: Julia Alopaeus

– Vi pakkar verkestoffa inn eit stoff som bind eller legg seg rundt verkestoffet lenge nok til at det vert teke opp og forsvinn inn i blodbanen før smaken kjem i kontakt med smakslaukane og vert for vond for pasienten, fortel Alopeus.

Barn er vare for bitre smakar

– Samstundes må innpakninga vera akkurat så laust knytt til verkestoffet at dei skil lag når dei er komne inn i blodet, elles vil ho hindra den ynskte effekten av legemiddelet.

 Den elektroniske tunga er eit instrument som er i stand til å måla intensiteten i dei ulike smakstypane hjå menneske. Det er bitterheita ho er mest interessert i å måla.

– Det er kor bittert eit verkestoff er, som har mest å seia for pasienten, spesielt er barn vare for bitre smakar. Eit verkestoff som smakar søtt, vil nok derimot dei fleste akseptera. Ikkje minst barna, seier Alopeus.

Portrett av Tho, Alopaeus og Tzanova
Frå venstre: Ingunn Tho, Julia Alopaeus og Martina Tzanova. Foto: UiO/privat

Festa seg til slimhinna

Martina Tzanova er ein annan av stipendiatane som har bidrege til prosjektet. I masterprosjektet sitt studerte ho faste, lipidbaserte nanopartiklar som kan brukast i filmformuleringa. Dei bidrar til smaksmaskeringa og består av eit stoff som finst naturleg i cellemembranane i kroppen vår. I tillegg har nanopartiklane ein annan fordel:

– Mange nye verkestoff som vert utvikla, let seg vanskeleg løysa i vatn. Det er utfordrande når dei skal brukast i legemiddel. Med denne typen nanopartiklar kan vi løysa dette. I tillegg beskyttar nanopartiklane verkestoffet utanfor kroppen, altså frå legemiddelet vert produsert og fram til pasienten tek det, seier ho.

– Nanopartiklane kan òg festa seg til slimhinna når filmen løyser seg opp og styra kor fort verkestoffet vert teke opp. Dermed kan løysinga vår òg brukast til depotpreparat, altså at verkestoffet gradvis vert teke opp over lengre tid.

Vitskaplege artiklar:

Tzanova m.fl.: Solid lipid nanoparticle-loaded mucoadhesive buccal films – Critical quality attributes and in vitro safety & efficacy. International Journal of Pharmaceutics, november 2020

Alopeus m.fl.: Investigation of hydroxypropyl-β-cyclodextrin inclusion complexation of two poorly soluble model drugs and their taste-sensation - Effect of electrolytes, freeze-drying and incorporation into oral film formulations. Journal of Drug Delivery Science and Technology, november 2020