Image
Sol over hav.

Sollys kan påvirka effekten av legemiddel. Foto: Pixabay

Legemiddel vert testa for lysfølsamheit på eiga «solseng»

Det er ikkje nok å fastslå at eit verkestoff har terapeutisk effekt. Forskarane må òg finna ut korleis det bør handterast når det vert teke i bruk.

At eit medisinsk verkestoff fungerer i laboratoriet, er ingen garanti for at det nokon gong kjem i praktisk bruk. Det krev nemleg at farmasøytane finn fram til formuleringar som fungerer, altså måtar å førebu legemiddelet på.

Postdoktor Raj Kumar Thapa ved Farmasøytisk institutt på Universitetet i Oslo utviklar sårsalvar for kroniske sår. Han undersøkjer antimikrobielle peptid, forkorta AMP, som kan erstatta antibiotika i ei stadig meir antibiotikaresistent verd.

– Vi forskar på tre lovande AMP'ar som ber namna garvicin A, garvicin B og garvicin C, og prøver å finna den beste kombinasjonen av desse, fortel Thapa.

– Desse AMP'ane har faktisk sitt opphav i bakteriar, så ein kan seia at vi brukar bakteriar i kampen mot andre bakteriar.

Må tola lysbelasting

Raj Kumar Thapa
– Vi må finna kombinasjonane som best mogleg toler den lysbelastinga som ein framtidig sårsalve vert utsett for, seier Thapa. Foto: UiO

Kombinasjonar av GakA, GakB og GakC, som forkortingane er, har vist seg å fungera mot bakteriar. Utfordringa no er å finna den beste formuleringa med den mest effektive kombinasjonen.

Ei av utfordringane som må løysast, er å finna ei formulering som toler lys. Tidlegare i år skreiv Titan om lysømfintlege intravenøse medisinar. Liknande vanskar gjeld altså òg for sårsalvar.

– Energien frå lyset påverkar stoffa i større eller mindre grad. Vi må finna kombinasjonane som best mogleg toler den lysbelastinga som ein framtidig sårsalve vert utsett for, seier Thapa.

– Det gjeld ikkje berre når legemiddelet er teke i bruk, men òg under framstilling, oppbevaring og transport.

Tekstilar beskyttar i varierande grad

Verkestoffa vert testa i eit kammer som simulerer sollys. Her vert dei utsette for ulike typar lys. Det eine simulerer sollys utandørs.

Dernest er det sollys slik det kjem gjennom vindauge. Der er dei mest energirike ultrafiolette strålane, dei vi kjenner frå utandørs sollys og solsenger, filtrert bort.

– Ei fungerande formulering må tola ulike  tilhøve, seier Thapa.

Tekstilar beskyttar i varierande grad mot lys. Dermed skulle ein kanskje tru at salven ville bli beskytta om ein la på ein kompress eller liknande.

Oppretthalda den terapeutiske effekten

– Men ved kroniske sår som ikkje vil gro, til dømes diabetessår, ynskjer ein gjerne ikkje å dekkja dei til. Dermed er legemidla nøydde til å tola ulike former for lys, forklarar Thapa.

Dei tre AMP'ane viste seg alle å bli betydeleg mindre effektive i lys, spesielt i sollys. Men det var åleine. Forskarane undersøkte om det kunne hjelpa å tilsetja andre stoff som kunne fungera fotostabiliserande, altså bidra til at den skadelege effekten av lys vart redusert.

– Ved å tilsetja glutation, ein antioksidant som finst naturleg i alle celler, klarte vi å oppretthalda den terapeutiske effekten av desse AMP'ane. I alle fall for ein kortare periode, fortel Thapa.

Standardisert testkammer

Det er ikkje berre effekten av verkestoffa som kan bli påverka av lys. Forskarane må òg forsikra seg om at ikkje legemiddelet reagerer toksisk når det er påført huda i kombinasjon med lys, altså blir giftig dersom pasienten oppheld seg i sola.

Så då er det kanskje nokon som ser for seg ein draumejobb som testperson, der ein smørar inn ulike delar av kroppen med ulike salvar, for så å gå på stranda og sola seg heile dagen i vitskapen si teneste. Men nei.

– Vi treng stabile lystilhøve, derfor må vi nytta eit standardisert testkammer. Dette er dessverre ikkje egna for testing direkte på menneske, seier Thapa.

Den vitskaplege artikkelen:

Thapa m.fl.: Photostability studies of GarKS peptides for topical formulation development. European Journal of Pharmaceutical Sciences, mars 2021